Het vaatstelselmedicijn van CAS 287714-41-4 voor het Poeder van anti-Atheroscleroserosuvastatin

Het vaatstelselmedicijn van CAS 287714-41-4 voor het Poeder van anti-Atheroscleroserosuvastatin

Introductction van Rosuvastatin:

Rosuvastatin, onder de handelsnaam Crestor wordt verkocht, is astatin die in combinatie met oefening, dieetcontrole en gewichtsverlies wordt gebruikt om hypercholesterolemia en andere verwante voorwaarden te behandelen, evenals om hart- en vaatziekte te verhinderen die.

De Toepassing & de Functie van Rosuvastatin:

1. Hypolipidemic effect
Rovastatin heeft een duidelijk effect bij het verminderen van bloedlipiden. Over het algemeen, statins kan het niveau van low-density lipoproteïnecholesterol (ldl-c) door 17% tot 54% verminderen. Fase ii klinische proefresultaten van rovastatin toonde aan dat toen de dosis 80 mg was, rovastatin ldl-c door 65% verminderde, die het beste effect onder statins is. Rovastatin verhoogt het aantal LDL-receptoren. In menselijke hepatocellular tumor, hief rovastatin het mRNA volume van LDL-receptor over op 10 keer meer dan pravastatin.
2. Selectief effect op hepatocytes
De cholesterol van hepatocytes is de belangrijkste oorzaak van de vorming van de bloedcholesterol, terwijl de cholesterol van niet-hepatocytes voor normale cellen noodzakelijk is. De belangrijkste plaats van actie van rovastatin is de lever. Vanuit het perspectief van het remmen van sterolsynthese, was de selectiviteit van rovastatin aan rattenlever hoger dan dat aan randweefsels, en hoger dan pravastatin of simvastatin aan leverweefsels. Rovastatin wordt geabsorbeerd in levercellen door een actief absorptieproces en is 1000 keer meer machtig in het verbieden cholesterol in de cellen van de rattenlever dan in fibroblasten.
3. Anti-atheroscleroseeffect
Rovastatin kan bloedlipide, lipideinfiltratie en de vorming van de schuimcel verminderen, die voordelig is om atherosclerose te vertragen. De drug kan de vlotte proliferatie van de spiercel ook remmen en celapoptosis bevorderen door de hydroxymethylglutaric zure weg, vooral de vorming van isoprenoidmetabolites, zo het stabiliseren atheroscleroseplaque te blokkeren en het vertragen van het voorkomen en de ontwikkeling van atherosclerose.

Toepassing:

Hoewel rovastatin het gemeenschappelijke pharmacophore dihydroxyheptanoic zure deel van statins heeft, is de rest van zijn moleculaire structuur verschillend van andere gelijkaardige drugs, waaronder de aanwezigheid van polaire methylsulfonyl amino het maakt lage lipophilic voorstellen. Dit betekent dat zijn passieve verspreidingscapaciteit laag is en het is moeilijk om niet-hepatocytes in te gaan. Nochtans, kan het door levercellen in grote hoeveelheden door het selectieve organische proces van het anionvervoer worden geabsorbeerd, en heeft de kenmerken van selectief distributie en gebruik voor reductase hmg-COA in lever. Tegelijkertijd, laat de vrij in water oplosbare aard van zijn structuur het toe om het tekort te vermijden dat uitgebreid metabolisme van cytochrome P450 vóór verwijdering vereist, en vermindert zeer de kans van interactie met andere drugs.

COA van Rosuvastatin