Van het het vaatstelselmedicijn van CAS 145040-37-5 Poeder met te hoge bloeddruk van de drugcandesartan het Anti cilexetil

Van het het vaatstelselmedicijn van CAS 145040-37-5 Poeder met te hoge bloeddruk van de drugcandesartan het Anti cilexetil

Introductction van Candesartan cilexetil:

De Candesartanester is een organische verbinding met de moleculaire formule C33H34N6O6. Dit product is wit en zoet. Het wordt snel opgesplitst in het lichaam in actieve metabolite Candesartan. Candesartan is angiotensinⅱ BIJ receptorantagonist, die angiotensin ⅱ samentrekking door aan de vasculaire vlotte spier te binden BIJ receptor tegenwerkt, daardoor verminderend rand vasculaire weerstand. Geschikt voor essentiële hypertensie.

De Toepassing & de Functie van Candesartan cilexetil:

Candesartan wordt snel gehydroliseerd in actieve metabolite candesartan in vivo. Candesartan is een selectieve angiotensinⅱ receptor (ATl) antagonist, wat angiotensin ⅱ vaatvernauwing door aan de vasculaire vlotte receptor van spieratl te binden tegenwerkt, daardoor verminderend rand vasculaire weerstand. Men stelde ook voor dat candesartan de afscheiding van aldosterone kon remmen door bijnier en een bepaalde rol tegen hoge bloeddruk spelen. Candesartan verbood kalinin geen ii en beïnvloedde bradykinin geen degradatie.

Toepassing:

De Candesartanester is de voorloper van candesartan, die snel en volledig aan candesartan tijdens absorptie door het maagdarmkanaal wordt gehydroliseerd. De absolute biologische beschikbaarheid van Candesartan is over 15%, en de piektijd van plasma candesartan concentratie is 3-4 uren. Het bindende tarief van candesartan aan plasmaproteïne was groter dan 99% en het duidelijke volume van distributie was 0.13L/kg. De studies bij ratten hebben dat candesartan zelden de blood-brain barrière kruist aangetoond, maar de placental barrière kunnen kruisen en aan het foetus verdelen.
Candesartan wordt hoofdzakelijk afgescheiden in urine en faecaliën in zijn oorspronkelijke vorm, en zeer weinig van het wordt in lever door O-deethylation reactie afgescheiden om inactieve metabolites te produceren. De excretiehalveringstijd van Candesartan is ongeveer 9 uren. Het tarief van de plasmaontruiming van Candesartan was 14.07L/h en de halveringstijd van eindverwijdering was uren 9-L3 in patiënten met hypertensie die het mondeling de dag van 2-l 6mg/4 weken nam. De gegevens toonden aan dat het totale ontruimingstarief van Candesartan 0,37 ml /min was·kg, en het nierontruimingstarief waren 0.19ml. Na mondeling beleid van 14c-geëtiketteerde Candesartan-ester, werden 33% en 67% van radioactieve stoffen teruggekregen van urine en faecaliën, respectievelijk.

COA van Candesartan cilexetil