API Pharmaceutical-poedercas 139755-83-2 Sildenafi Citraat

cas 139755-83-2 Sildenafi Citraat

WhatsAPP: +86 152 029 61574

Andere naam:

De introductie van Sildenafi

Sildenafi is een wit kristallijn poeder met de moleculaire formule van c22h30n6o4s en de dichtheid van 1.39g/cm3. Het is een drug voor de behandeling van mannelijke erectiele toevallig uitgevonden dysfunctie wanneer het ontwikkelen van drugs voor de behandeling van hart- en vaatziekten. Het wordt over het algemeen gekend door zijn commerciële naam. Nochtans, vergelijkbaar geweest met handelsnaamsildenafi, wordt de algemene naam "" in China wijder gebruikt en heeft grotere invloed.

Dit product is een mondelinge drug voor de behandeling van penile erectiele dysfunctie (ED). Het is het citraat van sildenafi, een selectieve inhibitor van phosphodiesterase type 5 (PDE5) specifiek voor cyclisch guanosine monofosfaat (CGMP). Mechanisme van actie: het fysiologische mechanisme van penile bouw impliceert de versie van salpeter (geen) oxyde in penile spons tijdens sexlstimulatie. Geen activeert guanylate cyclase, wat tot de verhoging van cyclisch guanosine fosfaat (CGMP) niveau, ontspanning van vlotte spier en het vullen van bloed in spons leidt.

Effect van sildenafi op penile erectiele reactie: sildenafi is hoogst selectieve phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor. PDE5 wordt hoogst uitgedrukt in penile hol lichaam, maar laag in andere weefsels (met inbegrip van plaatjes, bloedvat, diepgewortelde vlotte spier en skeletachtige spier). Sildenafi kan PDE5 selectief verbieden, salpeter (geen) verbeteren oxyde - cGMP weg en cGMP niveau verhogen, resulterend in ontspanning van penile holle vlotte spier, zodat de patiënten met erectiele dysfunctie een natuurlijke erectiele reactie op Se-stimulatie hebben. De erectiele reactie steeg over het algemeen met de verhoging van sildenafidosis en plasmaconcentratie. Het experiment toonde aan dat de doeltreffendheid tot 4 uren duurde, maar de reactie was zwakker dan dat in 2 uren. Reactie van sildenafi op myocardium: PDE5 bestaat niet in normaal of ziek hartgeleidingsweefsel, cardiomyocytes, endothelial cellen en lymfeweefsel. Daarom heeft sildenafi (PDE5-inhibitor) geen positief inotropic effect en kan geen myocardiale samentrekbare functie direct beïnvloeden.

Effect van sildenafi op hartparameters: de normale mannelijke vrijwilligers namen mondeling sildenafi 100mg zonder klinisch significante ECG-veranderingen. Onder het toezicht op de catheter van Zwaanganz, werden 8 patiënten met stabiele ischemische hartkwaal ingespoten met sildenafi met een totale hoeveelheid 40 mg in vier keer. Vloeit voort: onbeweeglijk, was de systolische en diastolische die bloeddruk door 7% en 10% is verminderd respectievelijk met basislijn vergelijkbaar. Rustend juist atrium, longslagaderdruk, longwigdruk en hartdieoutput door 28%, 28%, 20% en respectievelijk 7% is verminderd. Hoewel de intraveneuze dosis 2-5 keer hoger was dan de gemiddelde piekplasmaconcentratie van sildenafi 100mg in gezonde mannelijke vrijwilligers, bestond de bovengenoemde hemodynamic reactie nog tijdens oefening.

Reactie van sildenafi op bloeddruk: één enkele mondelinge dosis sildenafi 100mg in gezonde mannelijke patiënten resulteerde in een daling van bloeddruk in de liggende positie (de gemiddelde maximumwaaier was 8,4/5.5mmhg). De bloeddruk verminderde meest beduidend 1-2 uren na het nemen van de geneeskunde, en er was geen verschil met de placebogroep 8 uren na het nemen van de geneeskunde. Sildenafi 25mg, 50mg en 100mg had gelijkaardige gevolgen voor bloeddruk, die scheen om niets te hebben met drugdosis en bloedconcentratie te doen. De patiënten die nitraten nemen hadden tegelijkertijd groter effect tegen hoge bloeddruk. De hypotensie (90/50mmhg) en de nitraten of de drugs die nitraat verstrekken zijn strikte contra-indicaties aan sildenafi. Het maximumeffect van sildenafi op bloeddruk kwam ongeveer 1 uur na beleid voor, dat met de piekwaarde van drugplasma verenigbaar was. Daarom sel kan de activiteit hartgebeurtenissen bij de piekplasmaconcentratie van sildenafi veroorzaken. Hoewel de hypotensiereactie door sildenafi wordt veroorzaakt (bloeddrukwinst naar basislijn binnen 4 uren) mild en voorbijgaand is, kan de interactie tussen sildenafi en nitraten significante en op langere termijn bloeddrukvermindering veroorzaken die. Sildenafi heeft een korte halveringstijd en kan binnen 24 uren (ongeveer 6 halveringstijden) worden uitgewassen. De Amerikaanse Universiteit van Cardiologie en de Amerikaanse Hartvereniging hebben het duidelijk gemaakt dat sildenafi voor zij belemmerd is die nitraten binnen 24 uren hebben gebruikt.

Effect van sildenafi op visie: de studies hebben aangetoond dat wanneer tweemaal het nemen van drugs de maximum geadviseerde dosis, dit product geen effect op visie, elektroretinogram, intraocular druk en uitsteekselgrootte heeft. Er kan een voorbijgaande Blauwe/groene rassendiscriminatieabnormaliteit zijn. Hetzij alleen of in gebruikt combinatie met aspirin, heeft dit product geen effect op menselijke het aftappen tijd. De experimenten in vitro, dit product verbetert het anti menselijke effect van de plaatjesamenvoeging van natriumnitroprusside (GEEN donor). Bij verdoofde konijnen, heeft de combinatie van heparine en sildenafi een toegevoegd effect op de verlenging van het aftappen tijd, maar geen gelijkaardige menselijke studie is uitgevoerd. Na het nemen van sildenafi 100mg mondeling, werden de motiliteit en de morfologie van sperma in gezonde vrijwilligers niet beïnvloed.

Sildenafi is een selectieve inhibitor van cyclisch guanosine monofosfaat (CGMP) - specifiek type 5 phosphodiesterase (PDE5). Het is een mondelinge drug voor de behandeling van ED. Het fysiologische mechanisme van normale penile bouw impliceert de versie van salpeter (geen) oxyde tijdens selstimulatie. Het salpeteroxyde activeert guanylate cyclase in penile holle vlotte spiercellen, resulterend in de verhoging van cGMPniveau, ontspanning van vlotte spier in sponslichaam, uitbreiding van holle sinus, bloedtoevloed en penile bouw. De patiënten met erectiele dysfunctie zijn hoofdzakelijk toe te schrijven aan de ontspanning van vlotte spier van corpuscavernosum. Sildenafi heeft geen direct ontspanningseffect op geïsoleerde menselijke spons, maar kan het effect van salpeteroxyde verbeteren door de decompositie van cGMP door PDE5 te remmen in spons. Wanneer de stimulatie van SL de versie van lokaal salpeteroxyde veroorzaakt, verbiedt sildenafi PDE5, die het niveau van cGMP in de spons kan verhogen, de vlotte spier van de spons en het stroombloed in de spons ontspannen. De studies hebben aangetoond dat de erectiele reactieverhogingen met de verhoging van dosis en plasmaconcentratie, en de doeltreffendheid 4H (maar zwakker dan 2H) kunnen duren. De experimenten in vitro toonden aan dat sildenafi hoge selectiviteit voor PDE5 had, die meer dan 80 keer dat van pde1, 700 keer dat van PDE2 en PDE4, en 4000 keer dat van PDE3 was. Aangezien PDE3 met de controle van myocardiale samentrekbaarheid verwant is en er geen PDE5 in myocardium zijn, heeft sildenafi geen positief inotropic effect en beïnvloedt direct geen myocardiale samentrekbare functie. Nochtans, kan sildenafi systemische omloopschepen ontspannen. Het mondelinge beleid van grote dosis (100mg) kan tot de daling van liggend positiebloeddruk [gemiddelde maximumdaling van 1.12/0.73kpa (8,4/5.5mmhg) leiden], en de daling van bloeddruk is duidelijkste 1 ~ 2H na het nemen van de geneeskunde. Daarom kan de activiteit van SL hartgebeurtenissen bij de piek van bloedconcentratie veroorzaken. Het selectieve effect van sildenafi op PDE5 is slechts 10 keer dat op PDE6, die een enzym bestaand in de retina is. Daarom kan sildenafi de abnormaliteiten van de kleurenvisie bij hoge dosis of hoge bloedconcentratie veroorzaken. Naast menselijke holle vlotte spier, werden de lage concentraties van PDE5 ook gevonden in plaatjes, bloedvat, diepgewortelde vlotte spier en skeletachtige spier. Sildenafi kan de gevolgen van antiplatelet samenvoeging (in vitro), plaatjetrombose (in vivo) en randvaatverwijding (in vivo) verbeteren door PDE5 in deze weefsels te verbieden

Toepassing van Sildenafi

Voor de behandeling van penile erectiele dysfunctie

COA van Sildenafi